2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GnRH Receptor

GnRH Receptor (促性腺激素释放激素受体)

Gonadotropin releasing hormone receptor; GNRHR

GnRH 受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR）是视紫红质样 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族的成员，由七个跨膜螺旋结构域组成，这些结构域通过细胞外和细胞内片段连接。GnRH 受体位于促性腺激素细胞（合成促性腺激素 LH 和 FSH 的垂体细胞）的质膜上。

哺乳动物 I 型和 II 型 GnRH 受体分别对 GnRH-I（也称为 LHRHR）和 GnRH-II 表现出不同的配体偏好。所有 GnRH 受体都会激活 Gq/11 家族的 G 蛋白，从而激活磷脂酶 C 催化的第二信使的产生，从而激活蛋白激酶 C (PKC)。由 GnRH 类似物激活的 GnRH 受体会刺激 LH 和 FSH 的合成和释放。GnRH 受体可用于乳腺癌和前列腺癌的研究、生育力调节、子宫内膜异位症以及一系列其他医学和兽医用途。

The GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor, GNRHR) is a member of the rhodopsin-like G protein-coupled receptor (GPCR) family and consists of seven transmembrane helical domains connected via extra- and intra-cellular segments. GnRH receptor is located on the plasma membrane of gonadotrophs, pituitary cells that synthesize the gonadotrophins LH and FSH.

Mammalian type I and II GnRH receptors show differential ligand preference for GnRH-I (also named as LHRHR) and GnRH-II, respectively. All GnRH receptors activate the Gq/11 family of G proteins, which activate phospholipase C-catalyzed production of second messengers that activate protein kinase C (PKC). GnRH receptor activated by GnRH analogues stimulates the synthesis and release of LH and FSH. GnRH receptors can be used for the research of breast and prostate cancer, regulation of fertility, endometriosis and a range of other medical and veterinary uses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16168A
    Degarelix

    地加瑞克

    		Antagonist 99.94%
    Degarelix (FE 200486 free base) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix (FE 200486 free base) 用于前列腺癌的研究。
    Degarelix
  • HY-13673A
    Goserelin acetate

    醋酸戈舍瑞林

    		Agonist 99.92%
    Goserelin acetate (ICI-118630 acetate) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物，能作为 GnRH 激动剂。Goserelin acetate 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。
    Goserelin acetate
  • HY-P0009A
    Cetrorelix Acetate

    醋酸西曲瑞克

    		Antagonist 99.87%
    Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。
    Cetrorelix Acetate
  • HY-130248
    BAY-899 99.93%
    BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
    BAY-899
  • HY-P1022
    Kisspeptin-54(human) 98.00%
    Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1，GPR54) 的内源性配体，以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体，其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
    Kisspeptin-54(human)
  • HY-107850A
    5α-Pregnane-3α,20α-diol
    5α-Pregnane-3α,20α-diol (Allopregnanediol) 是一种孕酮衍生物，是大鼠卵巢分泌的多种类固醇之一。5α-Pregnane-3α,20α-diol 在去势并用雌激素预处理的大鼠中能显著刺激黄体生成素 (LH) 的释放，同时抑制卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。
    5α-Pregnane-3α,20α-diol
  • HY-P0053A
    Fertirelin acetate Agonist
    Fertirelin acetate 是 GnRH 和 LH-RH 的类似物，可以用于研究逆转母牛卵泡囊肿。
    Fertirelin acetate
  • HY-16168
    Degarelix acetate Antagonist
    Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。
    Degarelix acetate
  • HY-P0053
    Fertirelin

    夫替瑞林

    		99.52%
    Fertirelin 是 GnRH 和 LH-RH 的类似物，可以用于研究逆转母牛卵泡囊肿。
    Fertirelin
  • HY-16474
    Relugolix

    瑞卢戈利

    		Antagonist 99.95%
    Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
    Relugolix
  • HY-P4190
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) Antagonist 99.77%
    FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)
  • HY-P0051
    Lecirelin

    醋酸兰瑞肽

    		Agonist 99.06%
    Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物，可作为 GnRH 的激动剂。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。
    Lecirelin
  • HY-14369
    Elagolix sodium

    恶拉戈利钠

    		Antagonist 99.94%
    Elagolix sodium 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
    Elagolix sodium
  • HY-14789
    (R)-Elagolix

    噁拉戈利

    		Antagonist
    Elagolix 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)，也是 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
    (R)-Elagolix
  • HY-17405
    Alarelin Acetate

    醋酸丙氨瑞林

    		Agonist 99.90%
    Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。
    Alarelin Acetate
  • HY-130249
    BAY-298 99.96%
    BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
    BAY-298
  • HY-P0056A
    Histrelin acetate

    醋酸组氨瑞林

    		Agonist 99.90%
    Histrelin acetate，一种 GnRH 类似物，是一种 GnRH 受体激动剂。Histrelin acetate 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin acetate 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
    Histrelin acetate
  • HY-P0243
    Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon

    黄体激素释放激素 (LH-RH),蛙鱼

    		99.69%
    Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon (Salmon GnRH) 是在下丘脑中合成的垂体前体十肽，在控制生殖功能中起关键作用。
    Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon
  • HY-P3641A
    Kisspeptin 13 TFA Activator 99.40%
    Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
    Kisspeptin 13 TFA
  • HY-P0013
    Antide

    安替肽

    		Antagonist 99.86%
    Antide (D-21074) 是一种有效的 LHRH 拮抗剂。Antide 也可用于前列腺癌的研究。
    Antide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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